Deoksiarbutien, as 'n mededingende Tyrosinase-inhibeerder, kan die produksie van melanien reguleer, pigmentasie oorkom, vel swart kolle vervaag, en 'n vinnige en blywende velblekende effek hê. Die inhiberende effek van deoksiaarbutien op Tyrosinase is natuurlik beter as ander bleekaktiveerders, en die bleek- en verhelderende effek kan bereik word met 'n klein hoeveelheid gebruik. Deoksiarbutien het ook sterk antioksidante effekte
- Chinese naam Deoxyarbutin
- Buitelandse naam Deoxyarbutin
- Bynaam p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksie) fenol
- Chemiese formule C11H14O3
- Molekulêre gewig 194,23
- CAS aanmeldnommer 53936-56-4
- Engelse alias 4-[(Tetrahydro-2H-piran-2-yl)oksi]fenol
- Suiwerheid ≥ 98%
Deoksiarbutienas 'n nuwe generasie van kosmetiese verheldering en whitening aktiewe middel, word hoofsaaklik gebruik in gevorderde whitening skoonheidsmiddels.
Toets
Modulasie van melanogenese in die melanosiete kan bewerkstellig word deur gebruik te maak van chemikalieë wat strukturele homologieë deel met die substraat tyrosine en dus mededingend die katalitiese funksie van tyrosinase inhibeer. Ons het 'n nuwe tyrosinase-inhibeerder, deoxyArbutin (dA), ontwikkel op grond van hierdie uitgangspunt. DeoxyArbutin demonstreer effektiewe inhibisie van sampioen-tyrosinase in vitro met 'n Ki wat 10 keer laer is as hidrokinoon (HQ) en 350 keer laer as arbutien. In 'n haarlose, gepigmenteerde proefkonynmodel het dA vinnige en volgehoue velverligting getoon wat heeltemal omkeerbaar was binne 8 weke na stop in topikale toediening.
In teenstelling hiermee het HQ 'n kort, maar onvolhoubare velverligtingseffek veroorsaak, terwyl kojiensuur en arbutien geen velverligende effek toon nie. Resultate van 'n paneel veiligheidstoetse het die algehele vestiging van dA as 'n bruikbare molekule ondersteun. In 'n menslike kliniese proef het aktuele behandeling van dA vir 12 weke gelei tot 'n beduidende of effense vermindering in algehele ligheid van die vel en verbetering van son-lentigines in 'n populasie van ligte vel of donker vel individue, onderskeidelik. Hierdie data demonstreer dat dA potensiële tyrosinase inhiberende aktiwiteit het wat kan lei tot verligting van die vel en kan gebruik word om hiperpigmentêre letsels te verbeter.
Inleiding
Melasma (chloasma) is 'n algemene velpigmentêre versteuring wat gekenmerk word deur onreëlmatige ligte tot donkerbruin kolle op die gesig, wat gewoonlik beduidende psigiatriese en sielkundige laste vir geaffekteerde individue veroorsaak. Die aanhitsende gebeure vir die patogenese van melasma word egter nie goed verstaan nie. Melasma is meer algemeen by persone met Fitzpatrick-veltipes IV tot VI as by diegene met 'n ligter vel (tipes I tot III). Melasma word ook erken as meer algemeen onder vroue as mans en meer algemeen onder Asiërs, Latino's en Afro-Amerikaners as onder Kaukasiërs. ’n Geskatte 50% tot 70% van swanger vroue in die VSA ontwikkel melasma [3].
Dit is vasgestel dat die hiperaktiewe melanosiete in melasmavel baie meer melanienpigment via die tirosienkatabolisme-weg produseer. Tyrosinase (EC 1.14.18.1), 'n koperbevattende glikoproteïen, is die tempo-beperkende ensiem wat krities is vir hierdie pad. Melaniensintese vind plaas binne hoogs gespesialiseerde organelle wat melanosome genoem word en dan word gemelaniseerde melanosome van melanosiete na naburige keratinosiete oorgedra, waardeur konstitutiewe en fakultatiewe velkleur bepaal word. Baie velverligmiddels is gerig op die beheer van melaniensintese deur die onderdrukking van tyrosinase-aktiwiteit. Oor die afgelope 50 jaar is hidrokinoon (1, 4-benseendiol, HQ) wyd gebruik as die goue standaard vir prototipiese tyrosinase-inhibeerders in die behandeling van melasma. Baie onlangse aandag is egter geskenk aan die potensiële gesondheidsrisiko van langtermyn blootstelling aan HQ, soos eksogene ochronose, leukoderma (beroepsvitiligo), en selfs karsinogenese. Dit word algemeen aanvaar dat HQ vermoedelik as 'n substraat optree om tyrosinase mededingend te inhibeer aktiwiteit, wat die potensiaal van velbleek verleen. Intussen gee hierdie monofenolverbindings ook aanleiding, deur die ensiematiese oksidasie deur tyrosinase, tot oorvloedige vrye radikale wat lipiedperoksidasie en gevolglike melanosomale membraanskade veroorsaak. In vorige studies van ons laboratorium is getoon dat deoksiarbutien (4-[(tetrahydro-2H) -pyran-2-yl)oksi]fenol, D-Arb), 'n glukosiedderivaat van HQ, is veiliger en minder sitotoksies in vergelyking met sy moederverbinding hidrokinoon. Die huidige studie is onderneem om die toksisiteit en doeltreffendheid van D-Arb op die subsellulêre vlak (direk op melanosome) en velpigmentasie te ondersoek deur in vivo en in vitro modelle te gebruik, om die bioveiligheid van D-Arb verder te evalueer in parallel vergelyking met HQ vir gebruik van velverligting.
Deoksiarbutien, as 'n nuwe generasie van kosmetiese verheldering en bleik aktiewe middel, word hoofsaaklik gebruik in gevorderde bleik skoonheidsmiddels.
D-Arbutin is een van die afgeleides van Arbutin, genaamd D-nenenebb arbutin, wat die werking van tyrosinase in velweefsel effektief kan inhibeer. Volgens navorsing is die effek daarvan selfs 10 keer dié van hidrokinoon en 350 keer dié van algemene Arbutin. In diereveltoetse kan hierdie D-Arbutin die vel vinnig en doeltreffend wit maak, en nadat die gebruik gestaak is, kan die effek steeds vir byna 8 weke gehandhaaf word.
In kliniese studies oor die menslike liggaam kan aktuele gebruik van D-Arbutin vir 12 weke beduidende velverligtingseffekte bereik, en dit het 'n goeie verbeteringseffek op daaglikse ligblootstellingskolle en donker veltoestande.
Postyd: Jul-11-2023
